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SUMMARY
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银杏内酯B
(Ginkgolide B)
银杏内酯 B(Ginkgolide B)是银杏提取物的一种萜内酯成分,是血小板活化因子受体(PAFR)的天然拮抗剂。银杏内酯 B 具有抗氧化、抗炎和抗凋亡活性[1],可透过脑血屏障,对缺血引起的损伤具有显著的神经保护作用。也有研究认为银杏内酯 B 具有延寿潜力[2]。
什么是银杏内酯 B?
银杏内酯(A、B、C、J、M)是从原产于中国的银杏树的根皮和叶子中提取的,是含有的一系列苦味的二萜内酯类化合物[3]。银杏内酯类于 1932 年首次从银杏树中分离出来[5],直到 1967 年,其结构才被解析出来解析[6]。
银杏树中含量最多的是银杏内酯 A,而银杏内酯 B 作为其中生理活性最强的成分,含量只有不到 0.1%至 0.25%[4]。
银杏内酯 B 的化学结构是一种具有六个五元环的二萜三内酯。它含有一个螺[4,4]-壬烷碳环、一个四氢呋喃环,易溶解于乙酸乙酯、甲醇、乙醇、二甲亚砜等溶剂。
目前银杏内酯 B 已作为重要中药成分应用于临床治疗当中。
银杏内酯 B:延寿证据等级 B,为什么?
2025年,发表在《自然·衰老》上的一项研究表明,银杏内酯B可以将雌性 C57BL/6J 野生型雌性小鼠的中位寿命延长 8.5%,带病生存期延长 30% [2]。
根据长寿之家 Changshou.com 制定的《长寿成分评级标准(2025 版)》,银杏内酯 B 的延寿证据等级为 B。
补充银杏内酯 B 有什么好处?
银杏内酯 B 是人类强效的血小板活化因子拮抗剂[15],可在临床上用于治疗血栓[16]、急性胰腺炎[17]和心脑血管疾病[18],还可用于转移性癌症的治疗[19],对损伤神经元也有保护作用,同时具有抗炎、抗氧化[1],延缓衰老的作用[2]。
还有研究认为,银杏内酯 B 是一种有效的选择性甘氨酸受体拮抗剂,释放了原本由甘氨酸受体调控的抑制性神经元,这也是癫痫发作患者禁服银杏提取物的原因[20]。
目前关于银杏内酯 B 改善健康状况的临床研究如下:
治疗急性先兆偏头痛:一项纳入 25 名患有先兆偏头痛患者的研究显示,给患者服用 120 毫克银杏内酯 B 胶囊,可显著减少超过 60%的病例的疼痛持续时间,而 18%的患者疼痛阶段完全消失[7]。
还有一项研究涵盖了 50 名先兆偏头痛患者的一项多中心、开放、初步试验中,对患者进行了 6 个月的复合治疗后,结果同样表明,银杏内酯 B 可以有效降低先兆偏头痛的频率和持续时间[10]。
儿童原发性头痛:一项涵盖 119 位平均年龄在 9.7 岁,有原发性头痛的学龄儿童,在使用银杏内酯 B/辅酶 Q10/核黄素/镁复合物治疗 3 个月后,每月偏头痛的平均发作频率显著降低[11]。
预防或治疗哮喘:一项纳入 21 名哮喘儿童的双盲、安慰剂交叉试验显示,银杏内酯 B 可以抑制血小板活化因子诱导的支气管收缩[8]。
预防移植后肾功能衰竭:一项针对 15 为肾移植患者的随机双盲临床试验发现,银杏内酯 B 可以预防阴之后的肾功能衰竭[9]。
改善肺移植缺血后的肺功能:一项纳入 8 位双肺移植患者的临床试验研究发现,银杏内酯 B 与临床方法相结合,有助于在缺血后早期优化肺功能[12]。
降低严重败血症的死亡风险:一项涉及 262 名脓毒症患者的临床试验研究表明,给患者在 4 天内每 12 小时静脉注射 120 毫克银杏内酯 B,可以显著降低严重革兰氏阴性脓毒症患者死亡率[13]。
治疗缺血性中风:一项涉及 2389 患者的荟萃分析显示,银杏内酯 B 注射液对于缺血性中风有治疗作用,但是银杏二萜内酯葡甲胺注射液效果更佳[14]。
延寿潜力:2025 年一项发表在《自然·衰老》上的研究表明,银杏内酯 B 可以将雌性小鼠的中位寿命延长 8.5%[2]。
银杏内酯 B 的安全性与副作用
目前普遍认为银杏内酯B安全性较好,少数受试者使用后可出现轻度眩晕、头痛、恶心、呕吐、胃肠道不适、过敏性皮肤反应等,较为严重时可能会增加出血风险。
银杏内酯 B 是如何发挥功能的?
银杏内酯 B 具有抗氧化、抗炎和抗凋亡活性。银杏内酯 B 在调节小胶质细胞、巨噬细胞极化过程中对脑缺血损伤具有有益的抗炎作用[21]。银杏内酯 B 的抗氧化能力被证明通过明显提升细胞内超氧化歧化酶(SOD)水平和减少活性氧(ROS)生成来实现[22] 。此外,银杏内酯 B 能降低脑细胞中细胞凋亡执行蛋白酶 Caspase-3 水平,以实现抗凋亡活性[23]。
银杏内酯 B 在国内批准现状
银杏内酯注射液于 2021 年经国家药品监督管理局批准,属于处方药,主要成分是白果内酯、银杏内酯 B。主治瘀血阻络所致的缺血性中风病中经络、急性期脑梗死和恢复期脑梗死。
目前,关于银杏内酯 B 注射液对于急性缺血性脑卒中、不稳定性心绞痛患者的安全性评价研究,已进入临床 I 期试验。
哪些人群需慎用银杏内酯 B ?
孕妇、哺乳期母亲:目前尚无充足关于银杏内酯 B 对孕妇、哺乳期母亲的安全性和有效性的数据,因此建议不要在这些人群中使用银杏内酯 B。
婴儿、儿童:目前尚无充足关于银杏内酯 B 对婴儿、儿童的安全性和有效性的数据,因此建议不要在这些人群中使用银杏内酯 B。
癫痫症患者:银杏内酯 B 可能会增加癫痫发作的风险[20]。
出血性疾病:银杏内酯 B 可能会使出血性疾病恶化。有出血性疾病的患者,请勿使用银杏内酯 B[15]。
服用抗凝血药物的人群:银杏内酯 B 可能会减缓血液凝固。同时服用同样减缓血液凝固的药物可能会增加瘀伤和出血的风险[24]。
服用非甾体抗炎药:同时服用银杏非甾体抗炎药 (NSAID) 如布洛芬、阿司匹林会增加出血风险[24]。
血清素综合征:银杏与一种名为选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 的抗抑郁药一起服用可能会增加血清素综合征的风险[24]。
剂量信息
银杏内酯 B 又称 BN 52021,临床试验研究中使用的剂量在 5-120 毫克之间不等。银杏内酯 B 注射液目前在临床试验的使用量在 5-40 毫克之间,根据受试者连续给药天数和每日给药次数而异。
综上不建议在没有医生的处方指导下服用银杏内酯 B。
参考资料:
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